J Med Drug Rev 2015;5: 1–31 Dienogest ist ein hybrides synthetisches Gestagen, das Gemeinsamkeiten mit den 19-Nortestosteron- und Progesteronderivaten aufweist, aber auch durch vorteilhafte substanzspezifische pharmakologische Besonderheiten gekennzeichnet ist. Dazu gehören u. a. eine hohe orale Bioverfügbarkeit, starke Wirksamkeit am Endometrium, fehlende östrogene und androgene Effekte, aber eine deutliche antiandrogene […]

J Med Drug Rev 2014;4:109–120 Umeclidinium/Vilanterol ist ein Kombinationspräparat, bestehend aus einem langwirksamen Muscarinrezeptor-Antagonisten (Long-Acting Muscarinic Antagonist, LAMA) und einem selektiven, ebenfalls langwirksamen Beta-2-Agonisten (Long-Acting Beta-2 Agonist, LABA). Dabei handelt es sich um ein Kombinationspräparat mit zwei Bronchodilatatoren mit langer Wirkdauer zur Behandlung der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (COPD). Umeclidinium/Vilanterol wurde […]

J Med Drug Rev 2014;4:95–107 Regorafenib wurde durch gezielte Modifikation von Sorafenib entwickelt und hat ein breiteres antiangiogenetisches Wirkspektrum. Der oral bioverfügbare Multikinaseinhibitor hemmt alle drei VEGF-Rezeptortypen, TIE2-Rezeptoren sowie weitere an Proliferation und Signaling beteiligte Rezeptoren und Kinasen. In der randomisierten, doppelblinden Phase-III-Studie CORRECT bei 760 mehrfach vorbehandelten Patienten mit […]

J Med Drug Rev 2014;4:85–93 Certolizumab Pegol ist das einzige pegylierte anti-TNFa Fab‘-Fragment zur subkutanen Anwendung bei rheumatoider Arthritis, axialer Spondyloarthritis und Psoriasis-Arthritis. Der Antikörper enthält keine Fc-Region, die in vitro mit Apoptose, Komplementaktivierung und zytotoxischen Effekten assoziiert ist. Die Bindung an Polyethylenglykol verlängert die Halbwertszeit und macht die Substanz […]

J Med Drug Rev 2014;4:79–83 Entzündung erhält unter dem Blickwinkel von Pro- oder Parainflammation eine neue Dimension jenseits von Immunabwehr oder Pathologie. Proinflammation – das Anstoßen von Entzündungsmechanismen – ist aus dieser Sicht allgemeiner Ausdruck einer Aktivierung von Zellen oder Geweben, sie dient der vermehrten Energiebereitstellung und ist als adäquate […]

J Med Drug Rev 2014;4:67–78 Fluticasonfuroat/Vilanterol ist ein Kombinationspräparat, bestehend aus einem Kortikosteroid und einem selektiven Beta-2-Agonisten mit langer Wirkdauer (Long-Acting Beta-2 Agonist, LABA). Gegenüber ähnlichen Kombinationen hat Fluticasonfuroat/Vilanterol eine länger anhaltende Wirksamkeit, so dass eine einmal tägliche Anwendung ausreichend ist. Die Kombination wurde in einem umfangreichen klinischen Studienprogramm sowohl […]